Плаквенил: инструкция по применению, показания, стоимость

Жалобы на необоснованный подъем температуры, озноб, слабость, боли в мышцах или суставах, судороги могут свидетельствовать о болезни аутоиммунного генеза, характеризующейся системным (диффузным) поражением соединительной ткани, или быть сигналом заражения смертельно опасной малярийной инфекцией. Для лечения такого рода заболеваний предназначены специальные лекарства из категории синтетические 4-аминохинолиновые препараты. Чаще всего в клинической практике используют Плаквенил, чье терапевтическое действие основано на присутствии гидроксихлорохина, являющегося производным 4-аминохинолина. Это активное действующее вещество обуславливает принадлежность Плаквенила к противомалярийным и амебицидным препаратам. Наряду с антималярийным, он оказывает выраженное противовоспалительное действие и умеренный иммуносупрессивный эффект, что позволяет применять Плаквенил также при лечении кожных и суставных заболеваний, имеющих аутоиммунную природу. О механизме воздействия и правилах приема Плаквенила подробно расскажет инструкция.

Фармакологические свойства препарата

Аминохинолиновые препараты в терапии ревматических аутоиммунных болезней используются давно, но на фоне внедрения новейших генно-инженерных препаратов сохраняют свою актуальность. Плаквенил обладает широким спектром терапевтического действия, обусловленным стабилизирующим влиянием его активного компонента (гидроксихлорохина) на клеточные мембраны, блокадой синтеза провоспалительных цитокинов, подавлением активности ферментов, разрушающих кости и хрящи, и прочими механизмами воздействия в отношении иммунных реакций.

Анализ проведенных многочисленных исследований подтверждает наличие у Плаквенила следующих фармакологических свойств:

противопротозойное действие – повреждает и прекращает дальнейшее развитие или вызывает гибель простейших микроорганизмов, паразитирующих в человеческом организме. Характеризуется избирательностью действия, проявляя активность преимущественно в отношении бесполых эритроцитарных форм возбудителей малярии и плазмодиев 3-х и 4-х дневного типа малярии. В связи с конкретным набором свойств, противопротозойное действие сводится к противомалярийному эффекту, в инструкции указано, что это основное действие Плаквенила. Он впитывается в стенки простейших, разрушая цитоплазматическую мембрану, парализуя обменные процессы клетки, что приводит к уничтожению микроорганизмов изнутри. Не эффективен Плаквенил против внеэритроцитарных форм простейших и плазмодиев фальципарум – возбудителей тропической (молниеносной) малярии, поэтому не может использоваться для профилактики или лечения заболеваний, вызванных заражением этими видами паразитов;
противовоспалительная активность – подавляет воспалительную реакцию, снижает параметры воспалительного процесса, уменьшая выработку регуляторов и проводников боли и воспаления простагландинов. При применении лекарства наблюдается регресс клинической симптоматики: спадает отечность периартикулярных тканей, местная повышенная температура, боль, припухлость вокруг сустава, очаговая гиперемия, нормализуется кровообращение на ограниченном воспалением участке тела, улучшаются двигательные функции;
иммунодепрессивное действие – угнетает активность иммунной системы, подавляя чрезмерно выраженный аутоиммунный ответ (агрессия, направленная на собственные здоровые клетки), от которого страдает преимущественно соединительная ткань. Эффект достигается за счет подавления активности лимфоцитов, инициирующих иммунную реакцию, и снижения уровня ревматоидного фактора в крови. Плаквенил может применяться при диффузных заболеваниях невысокой или умеренной активности – при системных проявлениях артрита, поражении кожи, воспалении серозной оболочки.

Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Плаквенил – крупная всемирная фармацевтическая корпорация SANOFI, работающая более чем в 100 странах. Выпускается Плаквенил в единственной лекарственной форме – покрытые белой пленочной оболочкой таблетки. Они имеют круглую форму, выпуклые с обеих сторон, на одной поверхности выдавлены буквы «HCQ», на другой – гравировка «200».

Цифры указывают на количественное содержание активного компонента, которым является гидроксихлорохин, он присутствует в таблетках в форме гидроксихлорохина сульфата. Таблетки запаивают в 10-ти ячейковые блистеры. В индивидуальные картонные пачки вкладывают 6 таких блистеров и инструкцию.

Вспомогательными компонентами таблеток Плаквенил выступают:

лактозы моногидрат, кукурузный крахмал – наполнители;
повидон К25 – дезинтегрант;
стеарат магния – смазывающее вещество.

Защитная оболочка выполнена на основе пленкообразующей дисперсной системы Опадрай – это белая суспензия, выпускаемая под маркой OY-L-28900. В состав покрытия входит:

лактозы моногидрат – пищевой полисахарид;
гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – загуститель, стабилизатор, пленкообразующее вещество;
макрогол 4000 – полимер этиленгликоля, пластификатор, придает блеск таблетке;
диоксид титана – красящий пигмент.

Как действует Плаквенил

В соответствии с механизмом воздействия и предназначением, Плаквенил входит в клинико-фармакологическую группу, включающую противомалярийные средства и препараты, обладающие частично иммунодепрессивным и противовоспалительным действием. Эти эффекты позволяют его включать в комбинированную терапию многих заболеваний. Медикамент может быть полезен в случаях, когда нестероидные противовоспалительные средства не справляются. Установлено, что Плаквенил также обладает антиоксидантной активностью – нейтрализует вредное действие токсических свободных радикалов, защищает биологические ткани от разрушения.

По сравнению с другим популярным производным 4-аминохинолина Делагилом, Плаквенил в меньшей степени офтальмо и кардиотоксичен. Имеет свойство накапливаться и действовать кумулятивно – для выраженного положительного эффекта требуется длительный прием, что повышает риск возникновения неблагоприятных побочных явлений. Для расчета безопасной эффективной дозировки Плаквенила, важно знать особенность протекания основных фармакокинетических процессов.

Клинически значимые параметры приведены в инструкции, это:

Всасывание: при пероральном приеме состав быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. После однократного приема пиковые концентрации гидроксихлорохина в плазме фиксируются через 1,83 ч.
Распределение: в системном кровотоке в свободном виде циркулирует более половины введенного вещества, 45% находится в связанном состоянии, образуя комплекс с белками плазмы. Широко распределяется в различных тканях и органах, ЦНС, форменных элементах крови, внутренней оболочке глаза. В большом количестве накапливается во внутренних органах с высоким уровнем обменных процессов – селезенке, тканях печени, почек, легочной ткани, здесь концентрация гидроксихлорохина в 200-700 раз выше, чем в плазме. Плаквенил способен преодолевать плацентарный барьер, в небольшом количестве экскретироваться в грудное молоко.
Метаболизм: под влиянием печеночных ферментов препарат частично изменяет свою структуру, в процессе трансформации образуются фармакологически активные соединения, содержащие этильную группу.
Экскреция: гидроксихлорохин в первоначальном виде и метаболиты уходят из организма очень медленно, преимущественно с мочой, в меньшей доле по желчевыводящим путям. За сутки выводится лишь 3 % от поступившей дозы. Для снижения концентрации вдвое потребуется: 30 дней – для очищения плазмы, 50 дней – цельной крови. Чтобы снизить токсическое воздействие, коррекция (в сторону уменьшения) дозы может потребоваться пожилым, тучным пациентам и лицам с ухудшением работоспособности почек или печени.

Показания к приему

Действие медикамента направлено на гибель эритроцитарных форм плазмодиев и обеспечение искусственной иммуносупрессии. Плаквенил используется для лечения серьезных заболеваний, в т.ч. в составе комплексной терапии.

Показанием для применения таблеток по инструкции являются:

различные формы ревматоидного артрита, в т.ч. ювенильный (юношеский);
красная волчанка – системная и дискоидная форма;
малярии разной степени (для профилактики заражения, предупреждения острых приступов или их лечения) – легкая 3-х дневная (Plasmodium vivax), 4-х дневная (Plasmodium malariae), ovale-малерия и некоторые виды тропической малярии (falciparum), спровоцированной чувствительными к действию гидроксихлорохина штаммами.

Установлена совместимость Плаквенила с различными терапевтическими средствами второго ряда, обладающими, как правило, большей токсичностью. Допустимы комбинации с глюкокортикостероидами, производными салициловой кислоты (салицилатами), противоопухолевым средством Метотрексат, противовоспалительными препаратами из ряда нестероидных. После некоторого времени совместного приема дозы этих лекарств могут постепенно снижаться, вплоть до полной их отмены.

Инструкция рекомендует следующую схему уменьшения дозы глюкокортикостероидов – с интервалом 4-5 дней дозу снижают на:

5-15 мг – Кортизон;
5-10 мг – Гидрокортизон;
1-2,5 мг – Преднизон, Преднизолон;
1-2 мг – Триамцинолон, Метилпреднизолон;
0,25-0,5 мг – Дексаметазон.

Опыт применения Плаквенил – отзывы при ревматоидном артрите, подтверждают способность препарата останавливать течение заболевания, снимать боль, ревматоидное воспаление, способствовать качественной ремиссии и укреплять суставы. При этом частота побочных эффектов невысокая, а наблюдаемое ослабевание иммунитета постепенно исчезает, иммунная система в течение года восстанавливается.

Инструкция по применению

Лечение обычно длительное, занимает не менее нескольких недель. Чтобы избежать ретинопатии, перед началом курса Плаквенил следует тщательно обследовать глаза – проверить остроту, поле зрения, оценить цветовое восприятие, исследовать глазное дно. В ходе длительной терапии 1 раз в полгода необходимо повторять обследование, чтобы наблюдать за динамикой и выявлять изменения.

Также следует периодически сдавать кровь на анализ и проводить мониторинг показателей. Обязательным является посещение невролога, он поможет не допустить снижения тонуса скелетной мускулатуры и сухожильных рефлексов, развития мышечной дистрофии в процессе продолжительного лечения. Токсичность Плаквенила – свойство дозозависимое, поэтому важно в точности соблюдать инструкцию или следовать индивидуальным рекомендациям врача.

При назначении Плаквенила придерживаются правил минимальной эффективной дозировки, рассчитываемой исходя из идеальной массы тела, т.к. разница между расчетным и реальным избыточным весом повышало бы токсическое действие лекарства. Принимают таблетки вместе с едой или запивая стаканом молока. Глотают целиком, сохраняя целостность оболочки.

Схема приема и дозирование зависят от вида заболевания и выраженности болевой симптоматики:

при ревматоидном артрите: 6,5 мг/кг в сутки, это может составить 1 таблетку (200 мг) или 2 (400 мг), разделенные на 2 приема. Заметив улучшение состояния, дозу снижают до 200 мг в день – это поддерживающая терапевтический эффект доза. Если после регулярного полугодового приема положительный результат не наблюдается, завершить курс;
при красной волчанке: 400 мг – начальная разовая доза, принимают однократно или дважды в день, наблюдая за реакцией организма. При уменьшении проявлений болезни переходят на поддерживающую дозу – 200-400 мг;
при малярии: 400 мг взрослым, 6,5 мг/кг детям – еженедельная профилактическая доза, прием желательно начать за 2 недели до поездки в эндемичный район. Если условия не позволяют, то до въезда допустимо принять разовую нагрузочную дозу – 800 мг максимум, разделенные на 2 приема (минимум через 6 ч). Продолжать принимать Плаквенил в период нахождения на опасной территории и еще 8 недель после отъезда. Важно выдерживать равный интервал времени между повторными еженедельными применениями. Лечение приступов проводить ударной дозой 800 мг (детям 12,9 мг/кг), через 6-8 ч снижая ее вдвое до 400 мг. Для полного курса лечения обычно требуется 2 г.

Передозировка проявляется сразу же и требует неотложных мер для выведения остатков лекарства и купирования симптомов, может потребоваться проведение противошоковой терапии. Об отравлении свидетельствуют: внезапная головная, мышечная боль, судороги, падение кровяного давления, недостаток кислорода, нарушение зрения, сердечного ритма, вплоть до полной остановки сердечной или дыхательной функции.

В группе риска находятся больные со зрительными расстройствами, порфириновой болезнью, психозом, псориатическими поражениями, непереносимостью хинина, а также имеющие выявленные неврологические, гематологические или тяжелые ЖКТ заболевания.

Инструкция запрещает прием Плаквенила пациентами, при наличии у них:

ретинопатии;
гиперчувствительности к производным 4-аминохинолина, прочим составным компонентам лекарства;
беременности (при грудном вскармливании по согласованию с врачом);
детского возраста – 0-6 лет или менее 31 кг.

Побочные эффекты

Плаквенил способен провоцировать различные нежелательные реакции. Риск возрастает при увеличении срока лечения или применении высоких доз. В большинстве случаев возникшие неблагоприятные явления обратимы. Инструкция предупреждает о возможности появления следующих эффектов:

повреждение сетчатки глаза, пигментная дегенерация, скотома, сужение поля зрения, аномальное восприятие цветов;
отек или помутнение роговицы глаза, расстройство аккомодационного аппарата, болезненная чувствительность к свету;
различного вида высыпания на коже, в редких случаях на слизистой, зуд, изменения в пигментации, обесцвечивание и выпадение волос, патологическая реакция кожи на солнечное излучение;
крапивная лихорадка, отек Квинке, бронхоспастический синдром;
тошнота, утрата аппетита, боль в области живота, диарея, печеночная дисфункция;
рецидив псориаза, обострение порфирии;
головокружение, тиннитус, мигрень, ухудшение слуха, эмоциональная и психическая нестабильность, изменения в сенсорной системе, поражение мышечных волокон, судороги, снижение двигательной проводимости нерва;
угнетение ростков костномозгового кроветворения, обеднение состава крови;
первичное поражение сердечной мышцы, гипертрофия желудочков сердца, проблемы в проводящей системе.

В период лечения рекомендуется отказать от выполнения требующих концентрации внимания и высокой скорости реагирования работ, употребления алкоголя, вакцинации против бешенства. Учитывать возможные негативные последствия при совмещении Плаквенила с Дигоксином, сахароснижающими средствами, аминогликозидами, Циметидином, Неостигмином и Пиридостигмином.

Стоимость препарата, аналоги

Это препарат рецептурного отпуска. Приобрести его можно в любой аптечной сети после предъявления рецепта. Средняя цена таблеток Плаквенил производства Испании составляет 1130 руб. за пачку 60 шт.

Таблетки не теряют своих фармакологических свойств в течение 3-х лет, при условии сохранности блистерной упаковки и хранения при температуре не более 25 градусов.

Аналогом Плаквенила может быть другой аминохинолиновый препарат, обладающий схожим спектром действия.

К таким относят таблетки: